植物寄生線蟲是重要的植物病原物之一，具有隱蔽性、多寄主性、頑固性和易傳播等特點。其種群增長迅速、防治困難，對我國糧食、蔬菜、經濟作物等產量和經濟效益造成嚴重影響。其主要寄主作物包括大豆、馬鈴薯、棉花、玉米、番茄、胡蘿卜和甜菜等。目前線蟲危害日趨嚴重，對農作物生產構成嚴重威脅。全球每年由線蟲危害導致的作物減產可達14%，造成經濟損失800億～1，000億美元。我國每年因線蟲侵害導致的作物減產高達12%，單由線蟲引起的大豆年產量損失在5%～80%之間。寄生線蟲破壞植物根部，侵染后易引發病原真菌感染，加劇細菌、真菌和病毒的侵害，破壞植物生長，降低農作物產量和品質。

　　長期以來，生產上植物線蟲通常使用化學殺線蟲劑進行防治。熏蒸劑溴甲烷禁用后，常用殺線蟲劑有氨基甲酸酯和有機磷類殺線蟲劑，如涕滅威和噻唑磷，生物殺線蟲劑阿維菌素等。其中多種殺線蟲劑存在高毒、高殘留、抗性和殘效期長等問題，被禁用或限用。Tioxazafen(NemaStrikeTM)為孟山都公司*新研發的一種廣譜殺線蟲劑，其作用機理新穎，對孢囊線蟲、根結線蟲和腎形線蟲等表現出卓越防效。

　　1理化性質與毒理學

　　1.1理化性質

　　Tioxazafen常用商品名為：MON102133SC、NemaStrike、AcceleronN-364、AcceleronNemaStrikeST、AcceleronNemaStrikeSTSoybean等。分子式：C12H8N2OS；相對分子質量：228.27；CAS登錄號：330459-31-9；化學名稱：3-苯基-5-(噻吩-2-基)-1，2，4-噁二唑。

　　Tioxazafen純品為淺灰色固體，有芳香氣味，熔點為109℃，沸點為(390.8±34.0)℃，蒸氣壓7.76×10-5Pa(25℃)。溶解度：tioxazafen在水中的溶解度為1.24mg/L，在正己烷中為6.64g/L，在甲醇中為11.1g/L，在正辛醇中為13.3g/L，在丙酮中為100g/L，在乙酸乙酯中為106g/L，在甲苯中為121g/L，在二氯甲烷中為284g/L(20℃)。

　　1.2毒理學

　　Tioxazafen低毒，大鼠急性經口、經皮LD50值均大于5，000mg/kg，繁殖NOEL值60mg/kg，急性吸入LC50值≥5.06mg/mL。山齒鶉急性經口LD50值為4，500mg/kg。金絲雀急性經口LD50值315mg/kg。蜜蜂：急性經口LC50值(48h)>0.41μg/蜂，急性接觸LC50值(48h)>100μg/蜂。魚類：虹鱒急性LC50值(96h)值0.0911mg/L；羊頭魚(Cyprinodonvariegates)急性LC50值(96h)>0.084mg/L。水生無脊椎動物：大型(Daphniamagna)EC50值(48h，急性)>1.2mg/L；NOEC值(21d，慢性)為0.0059mg/L。藻類：月牙藻(Pseudokirchneriellasubcapitata)EbC50值0.7114mg/L。其他水生生物：膨脹浮萍(Lemnagibba)IC50值(7d)>0.954mg/L。赤子愛蚯蚓(Eiseniaandrei)慢性NOEC值為1，000mg/kg。

　　1.3環境歸趨

　　Tioxazafen在土壤中的DT50值為48～303d(有氧條件)、28～505d(厭氧條件)。Koc值為2，996～10，318mL/g。土壤中光解DT50值為26.9～220d。在水中，DT50值為4.4～5.9d(有氧環境)、4.4～6.0d(厭氧環境)。水中水解DT50值為985～2，289d，水中光解DT50值為0.19d。

　　Tioxazafen揮發性較低，在土壤中通過徑流作用流入地下水中，還可以通過徑流淋溶、吸附方式殘留在地表水中。Tioxazafen主要降解物有亞氨基酰胺、苯甲脒和噻吩酸等，其中部分降解產物對水生植物毒性大于tioxazafen。

　　2作用機理

　　Tioxazafen作為新型、廣譜、內吸性種子處理非熏蒸性殺線蟲劑，擁有全新的作用機理，通過干擾線蟲核糖體的活性，引起靶標線蟲體內基因突變，進而發揮藥效。Tioxazafen只影響為害寄生線蟲，對非靶標線蟲無影響。

　　Tioxazafen懸浮劑可長時間滯留在植物根部，能夠提供長達75d的持效作用，有效控制2代線蟲。因tioxazafen對地下水存在污染問題，禁止在地下水位高的地區使用。

　　另外，tioxazafen處理過的種子可能對野生動物有害，因此播種時不能直接將處理過的種子撒播到土壤表面，且處理后的玉米和大豆種子應播種到2.5cm深的土壤中。Tioxazafen僅登記用于擁有全自動種子處理裝備的工廠，使用密封的傳送和應用裝置，禁止用于現場種子處理。種子處理和播種等相關工作人員需要適當的防護設備。

　　3應用

　　Tioxazafen具有高效、廣譜的殺線蟲活性，對大豆上的大豆孢囊線蟲、根結線蟲和腎形線蟲等，玉米根腐線蟲、根結線蟲和針線蟲等，棉花腎形線蟲和根結線蟲等都具有卓越的防效。Tioxazafen為內吸性種子處理殺線蟲劑，不僅擁有全新作用機理，能夠有效防治線蟲侵害，而且能夠增強作物根系活力，顯著增加作物產量。

　　M.S.South等2012~2014年研究發現，tioxazafen主要分布在作物根部區域，不會上移到營養組織，tioxazafen的根部保留特性是線蟲管理的*選擇。大量田間試驗研究結果表明，tioxazafen對常見大田作物的孢囊線蟲、根結線蟲和腎形線蟲引起的病害具有良好抑制效果，且優于目前商品化產品。在被腎形線蟲侵染的大豆田間試驗中，tioxazafen懸浮劑有效增強根系活力，作物產量增加468.76～535.72kg/hm2，增產效果顯著優于商品化產品。

　　L.U.Elvio等研究表明，tioxazafen懸浮劑防治線蟲的效果優于常規商品化殺線蟲劑(吡蟲啉+硫雙威)，且每顆種子*有效成分用量分別為大豆爪哇根結線蟲(M.javanica)和*短尾短體線蟲(P.brachyurus)0.250mg、大豆孢囊線蟲(H.glycines)和玉米南方根結線蟲(M.incognita)0.500mg，棉花南方根結線蟲(M.incognita)0.750mg，玉米根結線蟲(P.zeae)1.000mg。Tioxazafen處理對作物無藥害，與對照處理相比，并未造成作物減產。上述結果表明，tioxazafen主要作用對象為大豆、玉米和棉花田中的線蟲，且沒有藥害風險。

　　2015~2017年，孟山都公司3年的田間試驗結果表明，tioxazafen在保護作物產量方面表現優異。與對照組相比，tioxazafen處理的作物產量顯著增加，其中，玉米平均增產438kg/hm2(n=100)，大豆增產205.5kg/hm2(n=113)，棉花增產90kg/hm2(n=51)。因各地線蟲侵染情況不同，不同試驗地點測試結果略有差異。

　　4開發進程

　　2013年，孟山都開發了tioxazafen。Tioxazafen為二取代二唑類化合物，其化學結構簡單、新穎，作用機理獨特。

　　2015年，孟山都申請了tioxazafen在北美自由貿易區(NAFTA)的聯合評審。2017年5月1日，美國環保署(EPA)批準登記了82.5%tioxazafen原藥和45.9%(或541g/L)tioxazafen懸浮劑。作為新有效成分，其10年期的登記資料保護權將終止于2027年4月30日。

　　EPA批準登記的tioxazafen懸浮劑(NemaStrike)，用于玉米、大豆和棉花等三大作物，基于EPA登記，NemaStrike現已獲得美國45個州登記，將于2018年種植季上市。

　　NemaStrike配方組成為：tioxazafen45.88%，表面活性劑≤3%，有機烴溶劑(CAS登錄號64742-47-8)≤3%，其它助劑≤3%，水及小分子加工成分≤46%。

　　2017年5月1日，EPA發布tioxazafen的*殘留限量(MRLs)，其在玉米飼料、糧食、干草中MRLs值為0.02mg/kg，棉花軋棉副產品、毛籽中MRLs值為0.02mg/kg，大豆飼料、干草、豆粕和種子中MRLs值分別為0.15mg/kg、0.30mg/kg、0.05mg/kg和0.04mg/kg。

　　Tioxazafen作為種子處理劑在大豆、玉米、棉花種子上的有效成分用量分別為0.25～0.5mg、0.5～1.0mg和0.5～1.0mg，登記的*年有效成分使用量分別為0.998kg/hm2、0.314kg/hm2和0.213kg/hm2。截至2017年12月，tioxazafen未獲得歐盟和我國登記。

　　5專利

　　Tioxazafen相關的化合物專利*初由丹麥的一家醫藥公司于2005年4月26日申請，作為醫藥用途，已獲美國和歐洲專利授權。因此，該專利與殺線蟲劑無實質性知識產權關系。此后，孟山都公司發現了包括tioxazafen在內的噻二唑類化合物的殺線蟲活性，遂于2007年8月13日申請了相關防治線蟲的組合物專利；2008年8月13日進一步申請PCT專利，并已獲多國專利授權，包括中國、美國、歐洲、加拿大、澳大利亞、日本、韓國等。由于有丹麥公司的化合物專利在先，故孟山都的專利僅為組合物專利。

　　Tioxazafen組合物專利：控制線蟲的組合物和方法，WO2009023721，PCT申請日2008年8月13日。其同族專利包括：AP2942A、AR068193A1、AU2008286879A1、AU2008266879B1、CA2699980C、BRPI0815407A2、CA2699980A1、CA2884347A1、CA2952986A1、CL2008002382A1等，共53個。中國專利有：CN101820761B、CN104054719B。美國專利為US8435999B2。

　　2017年3月31日，巴斯夫股份公司和巴斯夫中國有限公司對tioxazafen混合物提出PCT申請。專利申請號：WO2017178917；專利名稱：tioxazafen混合物的殺線蟲劑活性(Pesticidallyactivemixturesoftioxazafen)。Tioxazafen作為孟山都公司*新研發的內吸性種子處理殺線蟲劑，主要用于大豆、玉米和棉花三大作物，將成為有害生物綜合治理和線蟲抗性管理的重要工具。Tioxazafen以其全新的化學結構和作用機理，不僅能夠廣譜防治植物寄生線蟲，還可以長時間滯留在作物根部，提供長達75d的持效作用，防治2代線蟲，具有廣闊的市場前景。

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