尋找新型、高效和安全的殺蟲劑正是目前農藥研制開發的熱點,在開發高效、高選擇性殺蟲劑的過程中,昆蟲生長發育調節劑的發現是一個重大突破。昆蟲生長調節劑的研究也越來越多地受到人們的關注。
昆蟲生長調節劑根據其作用方式以及化學結構的不同主要分為幾丁質合成抑制劑、保幼激素類似物和蛻皮激素類似物等三大類。
*類、幾丁質合成抑制劑(Chitinsynthesisinhibitors)
幾丁質合成抑制劑簡稱幾丁質抑制劑,目前,形成或開發中的幾丁質合成抑制劑商品制劑約20種以上,按其化學結構可分為以下幾類:
(1)苯甲酰脲類(BUPs)
該類化合物具有抗蛻皮激素的生物活性,能抑制昆蟲表皮幾丁質合成酶和尿核苷輔酶的活化率,抑制N-乙酰基氨基葡萄糖在幾丁質中結合,能影響卵的呼吸代謝及胚胎發育過程中的DNA和蛋白質代謝,使卵內幼蟲缺乏幾丁質而不能孵化或孵化后隨即死亡;在幼蟲期施用,使害蟲新表皮形成受阻,延緩發育,或缺乏硬度,不能正常蛻皮而導致死亡或成畸形蛹死亡。它們是幾丁質抑制劑中發展*早、成熟品種*多的一類藥劑,已商品化生產實際應用的主要種類有:
①氟啶脲(chlorfluazuron):以胃毒作用為主,兼有觸殺作用,無內吸性。對多種鱗翅目害蟲以及直翅目、鞘翅目、膜翅目、雙翅目等害蟲有很高的活性,但對蚜蟲、葉蟬、飛虱等類害蟲無效,對有機磷、氨基甲酸酯、擬除蟲菊酯等其他殺蟲劑已產生抗性的害蟲有良好的防治效果。張天澍等(2013)利用亞致死濃度的氟啶脲處理甜菜夜蛾2齡幼蟲,對幼蟲化蛹有明顯抑制作用,隨著氟啶脲濃度升高化蛹率降低,LC40處理后的化蛹率僅為對照組的37.44%;亞致死濃度的氟啶脲可導致畸蛹率和成蟲畸形率增加;亞致死濃度的氟啶脲對幼蟲歷期、蛹重、蛹期和羽化率等指標的影響不顯著,并且性別間無明顯差異。
②除蟲脲(diflubenzuron):是由Philips-DupharB.V.(現屬于科聚亞公司)開發的苯甲酰脲類昆蟲幾丁質合成抑制劑。可以阻礙昆蟲表皮形成,這一抑制行為非常專一,對一些生化過程,比如,真菌幾丁質的合成,雞、小鼠和大鼠體內透明質酸和其他黏多糖的形成均無影響。除蟲脲為非系統性的觸殺和胃毒行動的昆蟲生長調節劑,昆蟲蛻皮或卵孵化時即起作用。對有害昆蟲天敵影響較小。曾慧花等(2008)研究了幾丁質合成抑制劑除蟲脲對不同齡期中華稻蝗若蟲的毒性效應,結果表明除蟲脲對2、3齡中華稻蝗若蟲具有一定的毒性效應,試蟲出現因蛻皮困難而死亡的現象,且影響其進食和增重。
③氟螨脲(flucycloxuron):是由Philips-DupharB.V.(現屬于科聚亞公司)開發的苯甲酰脲類殺蟲殺螨劑。主要為觸殺作用,能阻礙昆蟲體內的氨基酸葡萄糖形成幾丁質,干擾幼蟲或若蟲蛻皮,使卵不能孵化或孵出的幼蟲在1齡期死亡。非內吸性的殺螨殺蟲劑,能阻止螨類、昆蟲的蛻皮過程。只對卵和幼蟲有活性,對成蟲和螨無活性。
④氟蟲脲(flufenoxuron):由殼牌公司(現屬于巴斯夫公司)開發的苯甲酰脲類殺蟲殺螨劑。具有觸殺和胃毒作用,使昆蟲不能正常蛻皮或變態而死亡。對葉螨屬和全爪螨屬多種害螨的幼螨殺傷效果好,對葉螨天敵安全,同時具有明顯的拒食作用。
⑤氟鈴脲(hexaflumuron):是由美國陶氏益農公司開發的苯甲酰脲類殺蟲劑。具有內吸活性,對葉片用藥表現出很強的傳導性;用于土壤時,能被根吸收并傳輸到頂部。室內研究結果表明,其對幼蟲活性很高,并且有較高的殺卵活性,使幼蟲不能咬破卵殼而死于卵內。另外,對幼蟲還有一定的拒食作用。在佛羅里達州柑橘果園中利用氟鈴脲誘餌可以提供更持久的控制,從而消除或至少減少白蟻活動。
⑥氟苯脲(teflubenzuron):是由Celamerck(現屬巴斯夫)公司開發的苯甲酰脲類殺蟲劑。使昆蟲新生表皮不能保持蛻皮、羽化時所需要的肌肉牽動而使昆蟲致死。在害蟲的孵化期、蛻變期、羽化期均有活性。在植株上無滲透作用,殘效期長,引起害蟲的致死速度緩慢。該藥具有胃毒、觸殺作用,無內吸性,屬于低毒殺蟲劑,對魚類、鳥類低毒,對蜜蜂無毒,對作物安全。對有機磷、擬除蟲菊酯等產生抗性的鱗翅目和鞘翅目害蟲有*,對葉蟬、飛虱、蚜蟲等刺吸式害蟲無效。
⑦殺鈴脲(triflumuron):是由拜耳公司開發的苯甲酰脲類殺蟲劑,具有限觸殺作用的非內吸性胃毒作用殺蟲劑,僅適用于防治咀嚼式口器害蟲,對吸管型害蟲無效。阻礙幼蟲蛻皮時外骨骼的形成。對不同齡期的幼蟲敏感性差異不顯著,可以在幼蟲各齡期使用。其有緩慢的初始作用,但持效期長。對絕大多數動物和人類無毒害作用,且能被微生物分解。通過急性毒性試驗和蛻皮試驗研究殺鈴脲對日本沼蝦狀體、幼體和成體3個發育階段的急性毒性和對幼體蛻皮的影響。結果表明,日本沼蝦不同發育階段對殺鈴脲的敏感性程度為狀體>幼體>成體,狀體對殺鈴脲*敏感。另外該藥劑還可以用于防治松毛蟲、玉米象。
⑧滅幼脲(chlorbenzuron):不同于一般殺蟲劑,它的作用位點多,主要有以下幾種:抑制昆蟲表皮形成,導致成蟲不育,干擾體內激素平衡,抑制卵孵化,影響多種酶系導致害蟲發育失常。防治梨大食心蟲有較好的速效性和持效性,并且可用于防治美國白蛾。
(2)噻二嗪類
開發*為成功的是噻嗪酮(buprofezin),又名滅幼酮、優樂得,由日本農藥株式會社開發,其結構不同于苯甲酰基脲類,但作用機理類似,也是抑制幾丁質合成和干擾新陳代謝,致使若蟲蛻皮畸形或翅畸形而緩慢死亡。對成蟲沒有直接殺傷力,但可以縮短其壽命,減少產卵量,并且產出的多是不育卵,幼蟲即使孵化也很快死亡。它對同翅目的飛虱、蚜蟲、粉虱以及介殼蟲防治效果好,具內滲作用。并且對天敵安全,綜合效應好。
(3)三嗪(嘧啶)胺類
商品化的有瑞士汽巴-嘉基公司開發的滅蠅胺(cyromazine),它是一種新型的1,3,5-三嗪類昆蟲生長調節劑,有強內吸傳導作用,為幾丁質合成抑制劑,能誘使雙翅目幼蟲和蛹在形態上發生畸變,成蟲不羽化,或受抑制,這表明其干擾了蛻皮和化蛹。對害蟲具觸殺、胃毒及內吸滲透作用,可用于防治蔬菜及衛生上的雙翅目害蟲。
第二類、保幼激素類似物JHA(JuvenileHormoneAnalog)
保幼激素類似物是指以昆蟲體體內保幼激素為先導化合物開發的具有保幼激素活性的化合物。這類化合物與幾丁質合成抑制劑及蛻皮(ecdysone)類活性物質相比較,對昆蟲顯示藥劑活性的生理期更短。
①雙氧威(fenoxycarb):又名苯氧威,屬氨基甲酸酯類。但具保幼激素類似物的活性,能抑制害蟲發育、幼蟲蛻皮、成蟲羽化。可有效防治果樹上的木虱、蚧和多種鱗翅目害蟲,還可用于防治倉儲害蟲和衛生害蟲。
②吡丙醚(pyriproxyfen):又名蚊蠅醚,屬苯醚類化合物。能有效地抑制坯胎發育變態以及成蟲的形成,抑制昆蟲咽側體活性和干擾蛻皮激素的生物合成。在我國登記的有日本住友公司生產的滅幼寶(sumilarv)0.5%顆粒劑,用于防治蚊、蠅、蜚蠊等衛生害蟲,對蜚蠊有*。
③噠幼酮(NC-170):屬噠嗪酮類化合物,此藥抑制胚胎的發生,抑制昆蟲的發育、變態,尤其對葉蟑和飛虱具有高選擇性,用于防治水稻主要害蟲黑尾葉蟬和褐飛虱。
此類制劑開發中的還有雙氧硫威(RO3l7744),NC-184等,其活性明顯高于*類化合物。
第三類、蛻皮激素類似物MHA(MoetingHormoneAnalog)
由昆蟲體內分離并鑒定結構的蛻皮激素物質已知15種以上,由于提取困難,價格昂貴,其結構復雜,不易合成,因此把蛻皮激素作為殺蟲劑的研究進展緩慢。現已開發為商品制劑的有2種,均為雙酰肼類化合物。
①抑食肼(HR-5849):由美國羅門哈斯公司開發,國產商品名為蟲死凈。具觸殺、胃毒作用,也可通過根系內吸殺蟲。
②蟲酰肼(tebufenozide):羅門哈斯公司商品名為米滿(mimic),臺灣興農公司商品名為天地掃。20%懸浮劑1000倍液可用于防治我國南方甘藍上抗藥性極強的甜菜夜蛾,還可用于防治蘋果卷葉蛾、松毛蟲。S.Sridhara等研究發現蟲酰肼能夠破壞蠶類生物卵巢的發育和功能的表達。利用亞致死劑量LC10的蟲酰肼對甜菜夜蛾處理后,其F19代抗性增加3.52倍,抗性風險較低。
近年來,昆蟲生長調節劑的研究已經取得了長足的進展,開發的新品種不斷增加,一些品種已經大面積推廣使用。雖然昆蟲生長調節劑殺蟲譜較窄,殺蟲速效性較差,但其選擇性好,對人畜安全性高,有利于保持自然界的生態平衡,昆蟲生長調節劑將具有廣闊的開發與應用的前景。另外,對昆蟲生長調節劑的研究還可推動昆蟲生理生化、昆蟲生態及昆蟲毒理等學科的發展,擴大其研究領域,使殺蟲劑在害蟲綜合治理中發揮更大的作用。
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